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酰胺键作为卵白质和多肽的基本结构单位，，，，，，不但在生运气动中起着至关主要的作用，，，，，，也在药物化学、功效质料及细腻化学品中饰演着要害角色。。。。。。随着多肽药物等的蓬勃生长，，，，，，古板酰胺合成系统仍面临着副反应难以控制、手性纯度难以维持等要害手艺瓶颈，，，，，，因此，，，，，，生长高效、高选择性的酰胺合成新战略，，，，，，具有主要意义和应用价值。。。。。。
β-酰氧基烯基酰胺（图1）是一类具有高酰�； ；；；； ；；从钚缘囊蚁┗ダ嗷衔铩！�。。。。然而，，，，，，自其发明以来，，，，，，只能通过一个条件苛刻且重大的五步合成工艺获得，，，，，，且要害炔中心体稳固性很差，，，，，，需在-50~-20℃下处置惩罚，，，，，，且不易存储，，，，，，严重限制了其规模�； ；；；； ；；票负陀τ谩！�。。。。
图1
针对这一恒久困扰的难题，，，，，，万结平教授团队近期取得主要突破，，，，，，开发了一种操作轻盈、条件温顺的β-酰氧基烯基酰胺的合成要领，，，，，，以α-三氟甲基酮、二级胺和羧酸为质料，，，，，，在Cs2CO3的增进下，，，，，，通过一连脱氟历程，，，，，，高效构建结构多样的β-酰氧基烯基酰胺（图2）。。。。。。该要领底物适用规模广，，，，，，无论是通俗羧酸、保�； ；；；； ；；ぐ被�，，，，，，照旧生物活性分子等均可以天生顺遂转化。。。。。。
图2
1. 酰胺和多肽
酰胺合成
接纳新要领合成的β-酰氧基烯基酰胺在酰胺制备中展现出显著优势。。。。。。在温顺反应条件下（乙酸乙酯，，，，，，30℃），，，，，，脂肪胺（伯胺、仲胺），，，，，，芳香胺均能以高收率获得响应的酰胺（图3），，，，，，且对差别结构的β-酰氧基烯基酰胺均体现出优异兼容性。。。。。。
图3
多肽合成
不但云云，，，，，，该团队还探讨了β-酰氧基烯基酰胺在二肽合成中的应用（图4）。。。。。。以氨基酸衍生的β-酰氧基烯基酰胺为质料，，，，，，与差别氨基酸举行酰胺化反应，，，，，，不但能以优异的收率获得目的二肽，，，，，，且险些不爆发消旋化，，，，，，显示出其在手性坚持方面的奇异优势。。。。。。
图4
为进一步探讨β-酰氧基烯基酰胺在多肽合成中的应用，，，，，，该团队开发了一锅两步法合成战略（图5）：以α-三氟甲基苯乙酮、二乙胺和N-保�； ；；；； ；；ぐ被嵛鹗贾柿�，，，，，，先经三组分反应天生β-酰氧基烯基酰胺，，，，，，无需疏散纯化，，，，，，直接与氨基酸酯举行偶联，，，，，，以中等至优异的收率获得响应的二肽，，，，，，且全程坚持手性完整性，，，，，，显著提高合效果率。。。。。。
图5
消旋化实验
为客观评估β-酰氧基烯基酰胺合成多肽的消旋抑制能力，，，，，，该团队横向比照了β-酰氧基烯基酰胺和DCC、HBTU在同样条件下的反应情形。。。。。。效果批注，，，，，， DCC加入的反应泛起显着的消旋化征象（dr=97.6），，，，，，而β-酰氧基烯基酰胺的体现与HBTU相当（dr＞99）。。。。。。
2. 酯的合成
该战略也可延伸至酯类化合物的合成，，，，，，但相较于胺类化合物，，，，，，反应条件相对苛刻，，，，，，需要在DBU的加入下于100℃举行，，，，，，在此条件下，，，，，，与苄醇反应成酯收率为94%，，，，，，与苯酚反应成酯收率为64%（图6）。。。。。。
图6
综上所述，，，，，，万结平团队开发的β-酰氧基烯基酰胺的合成新要领，，，，，，具有普遍的底物适用性，，，，，，乐成解决了恒久困扰该领域的合成难题，，，，，，实现了从“难以触及”到“便捷可得”的转变。。。。。。该类化合物在酰胺和多肽合成中体现突出，，，，，，具有条件温顺、操作简朴、立体选择性好等优势，，，，，，且无需特殊添加剂的加入，，，，，，尤其是开发的一锅两步法合成战略，，，，，，提升了办法经济性，，，，，，为多肽合成和药物合成提供了新的合成思绪。。。。。。
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参考文献：
[1] Cao, S. F..; Guo, H. J.; Wan, J. P., et al.. β- Acyloxyl alkenyl amide synthesis via multiple defluorination: α- Trifluoromethyl ketone–amine as synergystic peptide coupling reagent [J]. Sci. Adv., 2025, 11.
[2] 曹素芳. 基于C-F键活化一步合成β-酰氧基烯基酰胺及其合成酰胺和肽应用研究[D].江西师范大学, 2025.
