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缩合试剂的生长日新月异，，，，，，，，从古板试剂到层出不穷的新颖设计，，，，，，，，极大推动了多肽合成手艺的刷新。。。。。。。。新型试剂显著提升了合效果率与纯度，，，，，，，，使得肽键的构建越发高效、精准，，，，，，，，同时也为生命科学和新药研发提供了主要工具。。。。。。。。
3H-[1,2,3]三氮唑[4,5-b]吡啶-3-基 5-氯噻吩-2-磺酸酯（简称CTSOAt，，，，，，，，结构见下图）是一种新型多功效缩合试剂，，，，，，，，可以用于增进C-O，，，，，，，，C-N，，，，，，，，C-C键的形成，，，，，，，，能够接纳循环使用。。。。。。。。在稳固性方面，，，，，，，，该试剂可在0℃条件下稳固生涯半年，，，，，，，，另外，，，，，，，，经试验证实，，，，，，，，CTSOAt分子中的要害毗连为S-O键相连，，，，，，，，而非S-N键，，，，，，，，并且前者的键能更低，，，，，，，，整体结构越发稳固。。。。。。。。别的，，，，，，，，与保存热稳固隐患的HOAt相比，，，，，，，，CTSOAt经DSC和TGA测试证实具有很好的热稳固性。。。。。。。。
值得一提的是，，，，，，，，经恒久验证，，，，，，，，基于HOAt结构的缩合试剂通常具有较好的抑制消旋能力。。。。。。。。CTSOAt中不但保存了HOAt的结构片断，，，，，，，，其噻吩结构也会与羧酸形成有利的相互作用，，，，，，，，进一步增进构型的坚持。。。。。。。。
CTSOAt作为一种新型多功效的高效缩合试剂，，，，，，，，不但可增进酰胺化和酯化反应，，，，，，，，还可以加入Suzuki反应，，，，，，，，实现羧酸到酮类化合物的转化。。。。。。。。
1. 酰胺和多肽
酰胺合成
Mandal Bhubaneswar团队系统测试了CTSOAt在酰胺合成中的适用规模，，，，，，，，包括芳香酸（吸电子和给电子基）、（长链）脂肪酸，，，，，，，，以及芳香胺、脂肪胺和大位阻胺等胺类化合物。。。。。。。。实验效果显示，，，，，，，，目的化合物的收率普遍在90%以上，，，，，，，，即便关于含有碱敏感基团Fmoc� ；；；；；さ牡孜铮�，，，，，，，CTSOAt仍能高效催化反应，，，，，，，，顺遂获得响应的酰胺。。。。。。。。
多肽合成
在同样条件下，，，，，，，，CTSOAt被乐成用于合成含有种种� ；；；；；せ途哂锌占湮蛔璧亩暮腿模�，，，，，，，反应收率高，，，，，，，，在立体构性坚持方面体现优异，，，，，，，，充分体现了其在重大肽段组装中的适用性。。。。。。。。
固相合成
在固相合成中，，，，，，，，接纳绿色溶剂10%DMSO/乙酸乙酯，，，，，，，，于Rink amide MBHA树脂上接纳Fmoc/t-Bu战略合成多肽序列，，，，，，，，CTSOAt在所有测试序列中均获得了知足收率。。。。。。。。其中在合成淀粉样卵白-β (Aβ) 的焦点片断类似物KLVFF时，，，，，，，，收率56%，，，，，，，，而HATU在相同条件下收率为27%。。。。。。。。
药物修饰
CTSOAt还可用于多种药物分子的酰胺化结构修饰，，，，，，，，如吉非罗齐，，，，，，，，吲哚美辛等，，，，，，，，这些案例进一步验证了其在大位阻，，，，，，，，和低反应活性胺中的适用价值。。。。。。。。
消旋化实验
为深入评估CTSOAt的抑制消旋能力，，，，，，，，Mandal Bhubaneswar团队横向比照了现阶段较量主流的缩合试剂，，，，，，，，如DEPBT、HBTU等，，，，，，，，效果批注，，，，，，，，CTSOAt可以在短时间内以95%的收率获得目的化合物且无消旋产品爆发。。。。。。。。
2. 酯的合成
CTSOAt同样适用于酯类化合物的合成，，，，，，，，相较于胺类化合物，，，，，，，，亲核性较弱的醇合成酯的收率普遍要低于酰胺，，，，，，，，但仍能取得80%以上的收率，，，，，，，，且产品构型坚持优异。。。。。。。。
CTSOAt介导的该类缩合反应机理如下：
羧酸在碱的作用下进攻CTSOAt，，，，，，，，形成混酐中心体，，，，，，，，然后HOAt片断中的氧负离子进攻混酐，，，，，，，，形成活化的OAt酯，，，，，，，，最后醇/胺进攻获得响应的酯和酰胺。。。。。。。。在反应历程中会爆发5-氯-噻吩-2-磺酸和HOAt副产品，，，，，，，，两者经氯化亚砜处置惩罚后，，，，，，，，能以50%的接纳率获得CTSOAt。。。。。。。。
3. 酮的合成
除通例缩合反应外，，，，，，，，CTSOAt还可以加入Suzuki偶联反应，，，，，，，，实现羧酸到酮类化合物的转化。。。。。。。。岂论带有吸电子基、给电子基照旧大位阻的羧酸和硼酸，，，，，，，，均能以中等偏上的收率获得目的化合物。。。。。。。。
详细反应机理如下：在Pd催化下，，，，，，，，履历氧化加成、转金属和还原消除等历程，，，，，，，，实现羧酸至酮的转化。。。。。。。。
CTSOAt是一种新型的、可接纳的缩合试剂，，，，，，，，具有优异的官能团耐受性和位阻耐受性。。。。。。。。该试剂不但能够高效增进酰胺、酯的合成，，，，，，，，并显著抑制消旋化征象的爆发，，，，，，，，还在药物分子的修饰及固相合成中也展现出辽阔的应用远景。。。。。。。。不但云云，，，，，，，，该试剂还能够加入Suzuki偶联反应，，，，，，，，实现羧酸到酮类化合物的转化。。。。。。。。总的来说，，，，，，，，CTSOAt的开发，，，，，，，，为合成化学及相关领域提供了新的有力工具。。。。。。。。
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参考文献：
[1] Roy, S.; Rahaman, S. R.; Sarkar, A., Mandal, B. Sulfonate Derivative of HOAt (CTSOAt) as a Coupling Reagent for the Construction of C?N, C?O, and C?C Bonds[J]. J. Org. Chem. 2025, 90, 34, 12061–12079.
